“全能选手”抗心律失常药：胺碘酮

胺碘酮

今天我们要介绍的“全能选手”

是第三类抗心律失常药

它通过降低细胞膜钾电导

延长心脏纤维的动作电位时程

减少钾内流

降低心肌兴奋性及消除异常传导

从而达到抗心律失常的目的

胺碘酮临床上有静脉注射液

以及口服片剂两种类型

静脉注射液讲究

“天下武功，唯快不破”

口服片剂讲究

“慢工出细活”

快来一起学习吧~

 适应症 

胺碘酮静脉注射液

对室颤和无脉搏室速患者经过电击除颤失败后，可用于改善电击除颤的效果；

不伴有QT间期延长的宽QRS心动过速（包括单形性室速和多形性室速）；可用于房颤患者室率控制和节律控制及其他心律失常；

适用于合并器质性心脏病，尤其是伴缺血性心脏病及心功能不全的心律失常；

对于合并严重器质性心脏病的患者，优先考虑静脉用胺碘酮进行复律；

反之，对于无器质性心脏病的患者，复律时如其他药物无效，可以选择静脉用胺碘酮。

静脉制剂是心律失常药物治疗的主要用法。

可用于房颤复律及维持窦性心律；

不能作为室率控制的首选；

可用于长期维持窦性心律的药物；

恶性心律失常的二级预防优选ICD，无法使用ICD的患者，考虑口服胺碘酮；

对于植入了ICD、应用了β受体阻滞剂，但心律失常仍反复发作的患者，由于ICD对心律失常没有预防作用，为了减少ICD的放电，考虑使用口服胺碘酮。

 临床应用 

在临床上，胺碘酮被广泛应用于各种室上性和室性心律失常。对于房颤、房扑和室上性心动过速，效果良好。对于顽固性室性心律失常，即使常规药无效，胺碘酮也较为有效。

此外，胺碘酮虽然有轻度的负性肌力作用，但通常不会抑制左室功能，且对冠状动脉有直接的扩张作用。因此，它也适用于合并冠心病的心律失常。

临床用量

胺碘酮负荷量：通常600mg/d，可以连续应用8～10天；

胺碘酮维持量：宜应用最小有效剂量，根椐个体反应，可给予100～400mg/d。

由于胺碘酮的延长治疗作用，可给予隔日200mg/d或100mg/d。

 只可配糖 

 慎加胰岛素 

理化性质

盐酸胺碘酮：本品为白色至微黄色结晶性粉末；无臭。在水中几乎不溶。依法测定pH值应为3.4~3.9。

盐酸胺碘酮注射液：本品为淡黄色的澄明液体。pH值应为2.5~4.0。

药物与溶媒的关系

从盐酸胺碘酮的理化性质可知，无论是原料药还是制剂成品，其pH都呈酸性。因为与酸成盐，所以盐酸胺碘酮在酸性环境中比较稳定，另外，与碱容易发生酸碱反应，导致pH值改变析出沉淀。故选择5%GS比较合适。

盐酸胺碘酮原料药在水中几乎不溶，所以为难溶性药物，当加入到氯化钠溶液中时，无论是溶质还是溶剂，均含有氯离子，如果这时盐酸胺碘酮浓度够大，达到饱和或近饱和状态，就会使得盐酸胺碘酮向不解离的非离子状态转变，从而使溶解度降低，析出沉淀。因此盐酸胺碘酮不能用生理氯化钠稀释。

关于胺碘酮与胰岛素、5%GS三者之间的配伍，不涉及氯化钠的话并没有查询到明确的配伍禁忌。但是就目前的药物使用来看，真正涉及到临床相关的临床药物化学、临床药剂学等是缺乏相关研究的。

总结

1、不可用NS作为溶媒。

2、选择5% GS为溶媒,是否可以加入胰岛素缺乏证据。

 隐患 

虽然胺碘酮是个神药，主要体现在它的适应症广泛且对心脏的“保护”作用，但是对甲状腺功能异常、室内或房室传导阻滞、病窦综合征、QT间期延长综合征、碘过敏者禁用。使用时应该注意可能出现的不良反应，如恶心、呕吐、头晕、视力模糊等，并谨慎与其他药物同时使用。

胺碘酮有效血药浓度为1～2.5μg/ml，中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml及以上；

正在口服地高辛且未减量者，使用胺碘酮易引起地高辛中毒，因此，当开始使用胺碘酮时，洋地黄类药应停药或减少剂量50%，如合用应仔细监测其血清药浓度；

正在使用华法林且未减量者，使用胺碘酮易引起脑出血；

正在使用辛伐他汀或洛伐他汀且未减量者，易引起肌溶解。

胺碘酮是复律良药

用好了就是

“灵丹妙药”

用错了就是

“毒药”